Химия и жизнь: ученые СПбГУ помогут сделать лекарства эффективнее

Понедельник, 16 октября 2017 15:16

Ученые СПбГУ продолжают работу над проектом «Тетразолы и другие полиазотистые гетероциклы для биомедицины». В ходе исследования, поддержанного грантом Российского научного фонда, химики Санкт-Петербургского университета изучают органические соединения, способные повысить эффективность лекарственных веществ и сделать их менее токсичными.

Сегодня разработка оригинальных отечественных лекарств является одной из приоритетных задач российской науки. Внедрение результатов этих разработок в производство, создание импортозамещающих лекарственных средств, используемых в терапии и диагностике сердечно-сосудистых, инфекционных заболеваний, диабета, рака и других болезней, позволит увеличить качество и продолжительность жизни, а также обеспечить лекарственную независимость государства.

Процесс создания новых препаратов включает ряд обязательных, затратных по времени и средствам стадий лабораторных исследований. Объем затрат во многом определяется тем, каким способом конструируется лид-соединение (lead-compound) — основа будущего лекарственного вещества. Одним из наиболее быстрых и наименее дорогостоящих методов такого конструирования является Analogue-based Drug Discovery. Данный подход подразумевает, что новое лекарственное вещество создается как аналог существующих веществ и/или природных молекул, но содержит фрагменты искусственного происхождения, незначительно отличающиеся от прототипов. При этом оно может многократно превосходить по своей действенности оригинал. Именно с помощью подобного подхода были получены чрезвычайно эффективные вещества различного действия, являющиеся в настоящее время лидерами продаж на мировом фармацевтическом рынке и составляющие львиную долю доходов крупных фармкомпаний.

Часто в качестве фармакофоров — ключевых биологически активных фрагментов лекарственных средств — выступают функциональные группы, которые редко встречаются в природе или не встречаются вовсе. Именно таким фрагментом является тетразольный цикл, а также некоторые близкие ему по строению пятичленные азотсодержащие гетероциклы, включающие три и более эндоциклических гетероатома.

По словам профессора СПбГУ Ростислава Трифонова, введение таких гетероциклических фрагментов с помощью химического синтеза в структуру уже известных биологически активных веществ позволяет в ряде случаев заметно усилить их действие (до сотен и тысяч раз) и снизить токсичность. Однако методы, позволяющие синтезировать подобные соединения, весьма ограничены. «Здесь для нас, химиков, остается еще много нерешенных вопросов, — заключает Ростислав Трифонов. — Но нельзя не отметить, что российские ученые, имеющие большой опыт работы с полиазотистыми гетероциклами, в ряде областей даже опережают западных коллег. Нашим исследованием, посвященным синтезу, структуре, свойствам и биологической активности полиазотистых гетероциклических соединений — потенциальных лекарственных веществ, мы планируем поддержать эту тенденцию».

В ходе работы над проектом ученые Санкт-Петербургского университета применяют передовые методы тонкого органического синтеза и физико-химического анализа. Значительная часть исследований будет выполнена на уникальном оборудовании ресурсных центров СПбГУ.

В состав научной группы под руководством Ростислава Трифонова входят опытные специалисты в области химии полиазотистых гетероциклов, химии природных соединений, фармацевтической химии, молодые ученые и обучающиеся СПбГУ. Также в работе принимают участие сотрудники Санкт-Петербургского государственного технологического института. При дальнейшем развитии проекта к нему будут привлечены химики и биологи из других научных и учебных организаций.

 

 

Прочитано 98 раз